根据披露的2022年一季报“成绩单”，贝达药业出现营收、净利润双降的情况，公司旗下的第一个产品——埃克替尼的通用化合物核心专利也将于2023年到期，随着专利“悬崖”的到来，贝达药业对此又有怎样的应对？

乳腺癌新药进入Ⅲ期临床研究

BPI-16350是贝达药业自主研发的全新的、拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，针对的靶点为细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），拟联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群治疗既往接受内分泌治疗后进展的HR+/HER2-的局部晚期、复发或转移性乳腺癌。

临床前数据显示，BPI-16350在动物体内外生物学活性一致，能有效抑制多种实体瘤肿瘤细胞增殖，单药或联合用药在多个实体瘤模型上展现出良好的抗肿瘤作用，同时理化及药代动力学性质优秀。

截至目前，全球共有五款CDK4/6抑制剂获批，即辉瑞公司的哌柏西利、诺华公司的瑞波西利、礼来公司的阿贝西利、G1和先声药业的曲拉西利以及恒瑞医药的达尔西利。其中，哌柏西利、阿贝西利和达尔西利已在国内获批上市，BPI-16350属于“境内外均未上市的创新药”，注册分类为化学药品1类。

除此之外，公司控股的美国子公司Xcovery Holdings， Inc.（简称“Xcovery”）收到美国食品药品监督管理局通知，Xcovery申报的BPI-442096片拟用于晚期实体瘤的药品临床试验申请已获得美国FDA批准。

BPI-442096是公司继第四代EGFR抑制剂BPI-361175后第二个获批进入美国临床的自研产品，是公司海外拓展的又一次努力。当然，新药的开发投入大、周期长、风险高，临床的研究过程具有不确定性。

如何应对专利悬崖的到来

目前，贝达药业旗下真正创收的只有三款药。其中，公司2021年22.46亿元的营业收入当中，贡献最大的就是埃克替尼。对于另外两款药，恩沙替尼仅为公司带来1.5亿元的营业收入，贝伐珠单抗又于去年年底才上市。

值得注意的是，埃克替尼的通用化合物核心专利即将于2023年到期，随着专利“悬崖”的到来，埃克替尼销售收入或将面临严峻的萎缩风险，那贝达药业在埃克替尼专利到期后是否再续？

对此，贝达药业称，“药物的化合物和晶型是影响药品质量与临床药效的重要因素，公司在新药的研发过程中已经对新药的知识产权实施了全面的保护，申请并获得了专利授权，包括化合物专利，以及化合物晶型专利、晶型制备方法专利、中间体及其制备方法等专利，这些专利将对药物的药品质量、药效及稳定生产形成技术壁垒。”

此外，目前国内的三代EGFR-TKI有：阿斯利康的奥希替尼、豪森药业的阿美替尼、艾力斯医药的伏美替尼3款新药已经获批上市。当前贝达药业和益方生物的贝福替尼也在进行上市申请中，而贝福替尼在二线适应症上的数据处于相对落后的位置，一线适应症仍在临床之中。对于公司的贝福替尼来说，也是面临着“前有狼后有虎”的局面。

并且，根据弗若斯特沙利文数据显示，自2016年到2020年，第一代EGFR-TKI产品市场份额持续下滑，从83％的下降至33.9％，而第三代产品市场从2017年的19％升至2020年的62.6％。如此看来，贝达药业还存在被第三代EGFR-TKI药物替代风险。那当前贝福替尼的研发进展如何？

根据贝达药业介绍，公司在去年3月提交了贝福替尼二线适应症的NDA申请，目前已完成了临床、药理、药学等审评工作，后续审评审批工作仍在正常进行中。同时，贝福替尼一线适应症临床按计划推进，预计今年年内提交NDA。

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