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据估计，欧洲每年有6300多人被诊断为慢性髓性白血病（CML）。近年来，CML的治疗已取得了进展，临床医生在治疗Ph+CML患者时可以在少数TKI中进行选择，其中包括诺华的Gleevec（格列卫，Imatinib，伊马替尼）和Tasigna（Nilotinib，尼洛替尼 ）。大多数接受药物治疗的患者在10年后仍然存活，但仍有疾病进展的风险。

虽然对初始治疗产生耐药性的患者可以转而使用另一种TKI（即：序贯TKI治疗），但许多已批准的治疗药物针对的是ABL1激酶上相同的ATP结合位点。这些疗法之间的相似性意味着该激酶一个区域的突变会使许多药物失效。也就是说，序贯TKI治疗可能与增加的耐药性和不耐受性相关。

Asciminib作为一种STAMP抑制剂，能够克服BCR-ABL1的ATP结合位点上的突变，这可能有助于解决CML后期治疗中的TKI耐药性并可能解决脱靶活性，从而改善患者的预后。近日,诺华宣布，欧洲药品管理局人用医药产品委员会（CHMP）建议批准新型靶向抗癌药STAMP抑制剂Scemblix（Asciminib）：用于治疗先前已接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期（Ph+CML-CP）成人患者。预计欧盟委员会（EC）将在未来2个月内做出最终审查决定。如果获得批准，Scemblix将是欧洲第一款通过专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋的CML疗法（STAMP抑制剂），代表着对现有TKI疗法不耐受和/或耐药的患者的重大治疗进步。

Scemblix是第一款通过特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）发挥作用的CML治疗药物。目前已上市的竞争药物，是通过与BCR-ABL1蛋白的ATP结合位点结合。Scemblix通过作用于该激酶的另一部分，即ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP）发挥作用，可将BCR-ABL1锁定为非活性构象。因此，Scemblix可帮助解决CML患者对TKI的耐药性，并克服与白血病细胞过度产生相关的缺陷型BCR-ABL1基因突变。

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