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近期，英矽智能利用人工智能平台Pharma.AI，研制出了抗肿瘤候选新药ism4312a。其靶点以及分子结构均由AI发现和设计，有望成全球首创的dgka（二酰基甘油激酶）小分子抑制剂，助力多种癌症的免疫治疗。

英矽智能的研发团队注意到，在临床中，对免疫检查点抑制剂单药疗法没有响应的患者比例很高。比如，对于非小细胞肺癌、头颈癌、肝癌、尿路上皮癌等实体瘤，单药治疗的应答率仅为10-35%，而且会产生耐药问题。为此，英矽智能选择针对dgka研发抗肿瘤新药，因为在pd-1抗体介导的肿瘤治疗中，dgka可调控t细胞失能，破解pd-1抗体造成的耐药性问题。

在Pharma.AI平台的AI靶点发现引擎pandaomics支持下，研发团队开始筛选可提高药效的新靶点。他们运用4个rnaseq（转录组测序）数据集和2个单细胞rnaseq数据集，计算结果显示，dgka抑制剂可以克服pd-1抗体的耐药性，扩大癌症免疫治疗中的应答患者群体。在设计和评估了一系列化合物后，研发团队在15个月内提名ism4312a为临床前候选药物。目前，这款dgka小分子临床前候选化合物在多个小鼠癌症模型中表现出与pd-1抗体联用的协同效应，公司正在推动ism4312a进入临床研究阶段。

标签： 研发团队 免疫治疗 分子结构