在最近发布到Research Square* 的一项研究中，研究人员报告说，艾蒿提取物和植物化学物质可以抑制 SARS-CoV-2。

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背景

SARS-CoV-2的持续进化导致了具有高传播性和免疫抗性的新型基因组变异。因此，抗病毒治疗的疗效下降，需要探索更有效的新型冠状病感染 (COVID-19) 疗法。艾叶属于菊科，是一种传统中药 (TCM)。

该植物含有许多生物活性化合物，例如类黄酮、咖啡酰奎宁酸和萜类化合物，并具有抗过敏、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的特性。此外，据报道该中药可抑制肿瘤细胞增殖；它还被认为是严重急性呼吸系统综合症 (SARS) 和中东呼吸系统综合症 (MERS) 的潜在治疗方法。

研究和发现

本研究评估了艾叶提取物和已知植物化学物质对SARS-CoV-2的潜在活性。进行了基于荧光共振能量转移 (FRET) 的酶测定，以研究14种已知的A.argyi化合物对参与病毒刺突处理的细胞酶的影响。

伞形酮和圣草酚减弱了宿主细胞跨膜蛋白酶丝氨酸2 (TMRPSS2) 的酶活性。圣草酚还以剂量依赖性方式消除弗林蛋白酶活性。此外，FRET分析显示圣草酚抑制病毒刺突与宿主细胞受体血管紧张素转换酶2 (ACE2) 之间的相互作用。

接下来，研究人员在计算机上研究了伞形酮和圣草酚在TMRPSS2和ACE2催化位点的结合/对接。该分析证实了两种植物化学物质与TMPRSS2和ACE2催化口袋的相互作用。此外，发现这两种植物化学物质都可以抑制刺突和ACE2的相互作用。

在确定植物化学物质靶向参与SARS-CoV-2细胞进入的蛋白质后，研究人员接下来检查了艾叶提取物、伞形酮和圣草酚在BEAS-2B细胞系中的细胞毒性。艾叶提取物、伞形酮和圣草酚的50%细胞毒性浓度(CC50)分别为4471μg/ml、302.4μM和212.6μM。

此外，研究人员注意到，由于使用提取物和植物化学物质进行处理，ACE2和TMPRSS2蛋白的表达被选择性抑制，TMPRSS2和ACE2 的RNA浓度显著降低。该团队使用SARS-CoV-2刺突假型慢病毒颗粒 (S-VPP) 进一步表征了艾叶提取物和两种植物化学物质在抑制感染方面的潜在有效性。

为此，表达ACE2的HEK-293T细胞用艾叶提取物、圣草酚或伞形酮预处理两天，并感染表达SARS-CoV-2变体刺突蛋白的假病毒。SARS-CoV-2野生型、Beta、Gamma和Delta假病毒的感染受到艾叶提取物和植物化学物质（预）处理的高度抑制。然而，感染SARS-CoV-2 Alpha或Epsilon假病毒不受影响。

值得注意的是，伞形酮和艾叶提取物以剂量依赖的方式对SARS-CoV-2 Omicron BA.1、BA.1.1和BA.2假病毒显示出抑制作用，而圣草酚则不能抑制Omicron假病毒。最后，研究人员使用基于FRET的检测方法检查了圣草酚对病毒 3-糜蛋白酶样 (3CLpro) 和木瓜蛋白酶样 (PLpro) 蛋白酶以及RNA依赖性RNA聚合酶 (RdRp)酶活性的影响，以及观察到圣草酚处理大大降低了这些病毒蛋白的活性。

研究结论

总之，该研究调查了艾叶提取物和植物中已知的植物化学物质对SARS-CoV-2及其突变体的潜在抑制活性。研究结果表明，植物化学物质通过抑制ACE2/TMRPSS2和RdRp发挥作用，从而分别抑制SARS-CoV-2的进入和复制。植物提取物和伞形酮还显示出对SARS-CoV-2 Omicron假病毒的抑制作用，这是圣草酚所缺乏的。总之，这些结果揭示了艾叶提取物和植物化学物质用作SARS-CoV-2抑制剂的潜力。

参考文献

Fang-Ju Cheng, Thanh Kieu Huynh, Hung-Yu Ko et al. (2023). Artemisia argyi potentially prevents the infections with SARS-CoV-2 variants, 12 January 2023. Research Square.

doi:https://doi.org/10.21203/rs.3.rs-2362385/v1 https://www.researchsquare.com/article/rs-2362385/v1

标签： 植物化学 艾叶提取物 研究人员